细胞色素P450
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| 细胞色素P450 | |||||||||
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| 细胞色素P450氧化酶（CYP2C9） | |||||||||
| 鉴定 | |||||||||
| 标志 | p450 | ||||||||
Pfam（蛋白家族查询站） | PF00067 | ||||||||
InterPro（蛋白数据整合站） | IPR001128 | ||||||||
PROSITE（蛋白数据站） | PDOC00081 | ||||||||
SCOP（蛋白结构分类数据站） | 2cpp | ||||||||
OPM家族（膜蛋白方向） | 41 | ||||||||
OPM蛋白（膜蛋白方向） | 1w0f | ||||||||
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细胞色素P450[1]（英语：cytochrome P450）超家族（官方缩写为CYP）是一大类多种多样的酶。大多数细胞色素P450酶的功能是催化氧化有机化合物。细胞色素P450的受質包括有：如脂质与甾体激素的代谢中间产物，亦有药物与其他毒性化学物质等非生物物质。细胞色素P450类是涉及药物代谢与生物激活作用的主要酶类，约占到各种代谢反应总数的75%。
由细胞色素P450催化的最常见反应就是单加氧酶反应，例如将氧气中的一个氧原子插入到有机底物（以RH表示）中，而另一个氧原子被还原形成水：
RH + O2 + 2H+ + 2e– → ROH + H2O
The P450 catalytic cycle
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目录
1 酶活检测
1.1 混合探针底物法
2 抑制剂
2.1 抑制剂强度分级规则
2.2 相关抑制剂
3 參見
4 参考文献
5 外部連結
酶活检测
混合探针底物法
该方法可以通过检测非那西丁 O- 脱乙基( CYP1A2) 、 甲苯磺丁脲甲基羟基化( CYP2C9) 、 奥美拉唑 5- 羟基化(CYP2C19) 、 右美沙芬 O- 脱甲基化( CYP2D6) 和咪达唑仑 1'- 羟基化( CYP3A4) 的反应产物确定细胞色素P450 酶的活性。[2]
抑制剂
抑制剂强度分级规则
细胞色素P450 酶的抑制剂强度分级规则[3]如下：
- IC50 ＜1 μmol·L－1为强抑制剂
- 1μmol·L－1＜ IC50 ＜10μmol·L－1 为中等强度抑制剂
- 10 μmol·L－1＜ IC50 ＜100 μmol·L－1 为弱抑制剂
- IC50 ＞100 μmol·L－1 ，在临床上产生明显酶抑制作用的可能性较小
相关抑制剂
参见 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、 CYP3A4。
參見
羊毛甾醇14α-脫甲基酶(Lanosterol 14 alpha-demethylase)
参考文献
^ 汉语推荐使用规范名词,"细胞色素P450/cytochrome P450/一类以还原态与CO结合后在波长450nm处有吸收峰的含血红素的单链蛋白质"[1][永久失效連結],全国科学技术名词审定委员会,retrieved on Jan.23,2014.
^ 郭喻，汪晖． 人细胞色素 P450 同工酶探针底物特异性的研究进展［J］． 中国药理学通报， 2007， 23( 7) : 851 －4．
^ Parmentier Y，Bossant M J，Bertrand M，et al． In vitro studies of drug metabolism［M］/ / Testa B，van de Waterbeemd H． Comprehensive Medicinal Chemistry Ⅱ - ADME- Tox Approaches． Beijing:Science Press， 2007: 246．
外部連結
 | 维基共享资源中相关的多媒体资源：细胞色素P450 |
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Degtyarenko K. Directory of P450-containing Systems. International Centre for Genetic Engineering and Biotechnology. 2009-01-09 [2009-02-10].
Estabrook R. A passion for P450s (remembrances of the early history of research on cytochrome P450). Drug Metab Dispos. 2003, 31 (12): 1461–73. PMID 14625342. doi:10.1124/dmd.31.12.1461.
Feyereisen R. The Insect P450 Site. Institut National de la Recherche Agronomique. 2005-12-19 [2009-02-10].
Flockhart DA. Cytochrome P450 drug interaction table. Indiana University-Purdue University Indianapolis. 2007 [2009-02-10].
Fowler L, Mercer A. Cytochrome P450 Animated Tutorial. School of Pharmacy, London. [2009-02-10]. （原始内容存档于2016-05-17）.
Preissner S. Cytochrome P450 database. Nucleic Acids Research. 2010.
Sim SC. Human Cytochrome P450 (CYP) Allele Nomenclature Committee. Karolinska Institutet. 2008-09-04 [2009-02-10].
Hazai E. Cytochrome P450 enzyme-substrate selectivity prediction. 2012-02-12.
Performance of P450 inhibition Studies The performance of in vitro cytochrome P450 inhibition studies studies including analysis of the data.
DDI Regulatory Guidance Request a guide to drug-drug interaction regulatory recommendations.
Expanding the toolbox of cytochrome P450s through enzyme engineering Video by the Turner Group, University of Manchester, UK
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