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氯苯那敏 (Chlorpheniramine),又稱扑尔敏 ,是用在預防過敏性疾病如鼻炎和蕁麻疹症狀中使用的第一代烷基胺抗組胺藥。相比於其他第一代抗組胺藥其鎮靜作用較弱。氯苯那敏是在獸醫,小動物中最常用的抗組胺劑之一。雖然通常不作為抗抑鬱藥或抗焦慮藥,氯苯那敏似乎具有這些特性,是一種用於過敏症狀的藥物,屬於第一代组胺H1受体拮抗剂(又稱抗組織胺藥),化学式C16 H19 N2 Cl。生產藥品時,通常使用其鹽類馬來酸氯苯那敏 (Chlorpheniramine maleate)。
目录 1 合成機制 2 適應症及用量 3 不良反應 4 參見 5 外部連結 合成機制 方法一
氯苯那敏合成機制1:D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber,
美國專利 2,567,245 (1951)
方法二
氯苯那敏合成機制2:由吡啶由4-氯芐基氯烷基化合成、D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber,
美國專利 2,676,964 (1954)
適應症及用量 減輕過敏症狀,例如過敏性鼻炎(包括花粉症)、荨麻疹等。氯苯那敏可減輕流鼻涕及噴嚏。用於口服時,成人劑量通常是每4至6小時服4毫克。
不良反應 主要是容易令人產生睡意,其它比較常見的不良反應有頭痛、小便滯留、口乾、腸胃不適等。
參見 苯海拉明 右美沙芬 鹽酸吡甲胺(Tripelennamine) 鹽酸萘甲唑啉(Naphazoline/Naphazoline hydrochloride) 氯化苄乙氧铵(芐索氯銨/Benzethonium chloride) 對羥基苯甲酸甲酯(Methylparaben/Methyl parahydroxybenzoate)外部連結 MedlinePlus Drug Information: Chlorpheniramine 抗組織胺藥(ATC code R06 )
氨基烷基醚 Bromazine (溴苯海拉明)Carbinoxamine Clemastine Chlorphenoxamine Diphenylpyraline 苯海拉明 Doxylamine Orphenadrine Phenyltoloxamine 脂肪胺替代物溴苯那敏 氯苯那敏 Dexbrompheniramine (Dexbrompheniramine/pseudoephedrine )Dexchlorpheniramine (Betamethasone/dexchlorpheniramine )Dimetindene 非尼拉敏 Talastine 乙二胺替代物Chloropyramine Histapyrrodine Mepyramine Methapyrilene Tripelennamine (pyribenzamine) 吩噻嗪衍生物Alimemazine Hydroxyethylpromethazine Isothipendyl Mequitazine Methdilazine Oxomemazine 鹽酸異丙嗪 哌嗪衍生物Buclizine 盐酸西替利嗪 Chlorcyclizine Cinnarizine Cyclizine 羟嗪 鹽酸左西替利嗪 Meclizine Niaprazine Oxatomide 其他全身使用 Antazoline Azatadine Bamipine Cyproheptadine Deptropine 依巴斯汀 依美斯汀 Epinastine Ketotifen Latrepirdine Mebhydrolin Mizolastine 奥洛他定 Phenindamine Pimethixene Pyrrobutamine Quifenadine Rupatadine Triprolidine 選擇使用 (Acrivastine Astemizole Azelastine Bilastine 地氯雷他定 非索非那定 氯雷他定 Terfenadine )外用 Bamipine Chloropyramine Chlorphenoxamine Clemastine Dimetindene 苯海拉明 Isothipendyl Mepyramine 鹽酸異丙嗪 Thenalidine
組胺受體 調節劑
組胺受體
H1
H2
激動劑 : Amthamine Betazole Dimaprit 組織胺 HTMT Impromidine UR-AK49 拮抗劑 : BisfentidineBurimamide 西咪替丁 Dalcotidine Donetidine Ebrotidine Etintidine 法莫替丁 Lafutidine Lamtidine Lavoltidine/Loxtidine Lupitidine Metiamide Mifentidine Niperotidine Nizatidine Osutidine Oxmetidine Pibutidine Quisultazine/Quisultidine Ramixotidine 雷尼替丁 Roxatidine Sufotidine Tiotidine Tuvatidine Venritidine Xaltidine H3
激動劑 : α-Methylhistamine Cipralisant 組織胺 Imetit Immepip Immethridine Methimepip Proxyfan 拮抗劑 : A-349,821 A-423,579 ABT-239 Betahistine Burimamide Ciproxifan Clobenpropit Conessine GSK-189,254 Impentamine Iodophenpropit JNJ-5,207,852 MK-0249 NNC-38-1,049 PF-03654746 Pitolisant SCH-79,687 Thioperamide VUF-5,681 H4
激動劑 : 4-Methylhistamine 組織胺 VUF-8,430 拮抗劑 : JNJ-7,777,120 Thioperamide VUF-6,002
轉運
VMAT
抑製劑: Ibogaine 利血平 Tetrabenazine
酶
HDC
抑製劑: 儿茶素Meciadanol Naringenin Tritoqualine HNMT
抑製劑: Amodiaquine 苯海拉明 Harmaline Metoprine Quinacrine SKF-91,488 Tacrine DAO
其它相關
內源性
組織胺; 前體: 組氨酸; 輔助因子: 维生素B6
致幻剂
迷幻药物5-HT2A R 激動劑
Lysergamides
AL-LAD ALD-52 BU-LAD CYP-LAD IP-LAD Diallyllysergamide Dimethyllysergamide 麦角新碱 ETH-LAD LAE-32 LPD-824 LSA LSD LSD-Pip LSH LSM-775 Lysergic acid 2-butyl amide LSZ Lysergic acid 3-pentyl amide Methylergometrine Methylisopropyllysergamide Methysergide N1-Methyl-lysergic acid diethylamide PARGY-LAD PRO-LAD 取代苯乙胺
哌嗪
para-Fluorophenylpiperazine Trifluoromethylphenylpiperazine meta-Chlorophenylpiperazine 色胺
1-Methyl-5-methoxy-diisopropyltryptamine 2,N,N-TMT 4,5-DHP-AMT 4,5-DHP-DMT 4-Acetoxy-DALT 4-Acetoxy-DET 4-Acetoxy-DiPT 4-Acetoxy-DMT 4-Acetoxy-DPT 4-AcO-MiPT 4-HO-5-MeO-DMT 4-HO-DBT 4-HO-DPT 4-HO-MET 4-HO-MPMI 4-HO-MPT 4,N,N-TMT 4-Propionyloxy-DMT 5,6-diBr-DMT 5-AcO-DMT 5-Bromo-DMT 5-Me-MIPT 5-MeO-2,N ,N -TMT 5-MeO-4,N ,N -TMT 5-MeO-α,N,N-TMT 5-MeO-α-ET 5-MeO-α-MT 5-MeO-DALT 5-MeO-DET 5-Methoxy-diisopropyltryptamine 5-甲氧基二甲基色胺 5-MeO-DPT 5-MeO-EiPT 5-MeO-MET 5-MeO-MiPT 5-MeO-MPMI 5,N,N-TMT 7,N,N-TMT α-ET α-MT α,N,N-TMT Aeruginascin Baeocystin 蟾毒色胺 DALT DBT DCPT DET DIPT DMT DPT EiPT 4-羟二乙基色胺 4-磷酸二乙基色胺 4-羟二异丙基色胺 MET Miprocin MiPT Norbaeocystin PiPT 脱磷酸裸盖菇素 裸盖菇素 其它藥物
AL-38022A Elemicin Ibogaine Myristicin Noribogaine Voacangine
解離NMDAR拮抗劑
金刚烷
Arylcyclohexylamines
3-MeO-PCP 4-MeO-PCP Dieticyclidine Diphenidine Esketamine Ethketamine Eticyclidine Gacyclidine 氯胺酮 Methoxetamine Methoxyketamine Neramexane PCPr Phencyclidine Rolicyclidine Tenocyclidine Tiletamine Morphinans
Dextrallorphan 右美沙芬 Dextrorphan Racemethorphan Racemorphan 其它藥物
2-MDP 8A-PDHQ Aptiganel Dexoxadrol Dizocilpine Etoxadrol Ibogaine Midafotel NEFA 一氧化二氮 Noribogaine Perzinfotel Remacemide Selfotel 氙
致谵妄药mAChR拮抗劑 二苯乙醇酸-3-喹咛环酯 阿托品 Benactyzine Benzatropine Benzydamine 百比停 BRN-1484501 溴苯那敏 CAR-226,086 CAR-301,060 CAR-302,196 CAR-302,282 CAR-302,368 CAR-302,537 CAR-302,668 Chloropyramine 氯苯那敏 Clemastine CS-27349 Cyclizine Cyproheptadine Dicycloverine Dimenhydrinate 苯海拉明 Ditran Doxylamine EA-3167 EA-3443 EA-3580 EA-3834 Flavoxate 天仙子胺 Meclozine Mepyramine N-Ethyl-3-piperidyl benzilate N-Methyl-3-piperidyl benzilate Orphenadrine Oxybutynin 非尼拉敏 Phenyltoloxamine Procyclidine 鹽酸異丙嗪 東莨菪鹼 Tolterodine 苯海索 Tripelennamine Triprolidine WIN-2299 其它相關藥物
大麻素CB1 R激动剂
大麻生物鹼
Cannabinol 四氢大麻酚 THCV (Cannabidiol有不同的作用機制) 大麻素綜合劑
CP 47,497 CP 55,244 CP 55,940 DMHP HU-210 JWH-018 JWH-030 JWH-073 JWH-081 JWH-200 JWH-250 Levonantradol Nabilone Nabitan Parahexyl WIN 55,212-2
D2 R 激動劑
Aporphine 溴隱亭 Cabergoline Lisuride Memantine Nuciferine Pergolide Piribedil Pramipexole Ropinirole Rotigotine同樣間接D2 激動劑,比如dopamine reuptake inhibitor(可卡因、哌甲酯),releasing agent(苯丙胺、甲基苯丙胺)及前体 (L-多巴). GABAA R激动剂
右佐匹克隆 Gaboxadol 鹅膏蕈氨酸 蠅蕈素 扎來普隆 唑吡坦 佐匹克隆 Inhalants混合MOA
κOR激動劑
2-EMSB 2-MMSB Alazocine Bremazocine Butorphanol Cyclazocine Cyprenorphine Dextrallorphan 地佐辛 Enadoline Herkinorin HZ-2 Ibogaine Ketazocine LPK-26 Metazocine 纳布啡 Nalorphine Noribogaine 喷他佐辛 Phenazocine Salvinorin A Spiradoline Tifluadom U-50488 U-69,593 MAO抑製劑
Harmaline Harmine Tetrahydroharmine 育亨宾 σR激动剂
DMT Dextrallorphan 右美沙芬 右啡烷 那可丁 其它藥物